Насіння соняшнику виявилося ефективним знеболюючим
Гібридні пептиди на основі молекули з соняшнику можуть замінити опіоїдні анальгетики.
Багато знеболюючих препаратів діють через опіоїдні рецептори в мозку, і тому небезпечні тими ж побічними ефектами, що і природні опіати на зразок морфіну. Головний побічний ефект тут, звичайно, залежність і ризик передозування. Тому дослідники шукають альтернативні анальгетики, які працювали б настільки ж ефективно, але не проникали б в мозок.
Співробітники Віденського медичного університету вирішили пошукати такі речовини в соняшнику. Відомо, що соняшникові екстракти використовуються в народній медицині як протизапальний і знеболюючий засіб, і завдання було в тому, щоб знайти в соняшнику конкретну молекулу з такими властивостями. Ця молекула — так званий соняшниковий інгібітор трипсину — 1 (SFTI-1, sunflower trypsin inhibitor-1), невеликий кільцевий пептид. SFTI-1 удосконалили, замінивши частину його молекули на динорфіни — так називають природні опіоїдні пептиди, які синтезуються у нас в головному і спинному мозку (до того ж класу відносяться більш знамениті ендорфіни).
Дослідники описали експерименти з дев’ятнадцятьма гібридними пептидами, зшитими з соняшникового SFTI-1 і динорфінів. Вони виявилися виключно стабільними, виключно ефективними і, що найголовніше, діяли не в мозку, а на периферії, прямо в органах, які потрібно було знеболити. Тут експериментальні пептиди зв’язуються з опіоїдними каппа-рецепторами і пригнічують больовий сигнал, що йде в мозок. Нові пептиди позбавляли мишей від болю в животі, притому у тварин не порушувалася координація рухів і вони не впадали в апатію і сонливість, як це буває зі знеболювальними, що діють через опіоїдні рецептори в мозку. Тож в перспективі пептиди на основі молекули з соняшнику можуть стати звичайним аптечним анальгетиком — якщо тільки успішно пройдуть клінічні випробування.
Переглядів: 343